穿心莲内酯

Andrographolide；穿心莲内脂
分子式：C20H30O5分子量：350.45

简介：Andrographolide是一种Labdane类二萜，是药用植物穿心莲的主要生物活性成分。

别名：Andrographis；2(3H)-Furanone, 3-[2-[(1R,4aS,5R,6R,8aS)-decahydro-6-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-5,8a-dimethyl-2- methylene-1-naphthalenyl]ethylidene]dihydro-4-hydroxy-, (3E,4S)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
熔点：……………………229-232℃(lit.)
溶解性：…………………DMSO：70 mg/mL (199.74mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………1.22 g/cm3(预测)
含量：……………………>98%
IC50：……………………NF-κB and AP-1活化：IC50≤15 µM (T细胞)
………………………………半致死剂量(LD50)腹膜内的-老鼠- 11,460 mg/kg

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
穿心莲内酯Andrographolide 是一种NF-κB抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中p50的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。体外研究发现穿心莲内酯（AP）浓度依赖性地抑制核因子κB配体（RANKL）介导的破骨细胞分化和体外骨吸收的受体活化剂，并降低破骨细胞特异性标记物的表达。穿心莲内酯通过共价修饰p50的还原Cys62而抑制TNFα诱导的NF-κB活化，从而减弱炎症，而不影响IκBα降解或p50 / p65核转位。穿心莲内酯还抑制ERK / MAPK信号传导途径而不影响p38或JNK信号传导。穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制RAW 264.7细胞的破骨细胞分化。在BMM和RAW 264.7细胞中，穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制破骨细胞形成而没有任何明显的细胞毒性作用。穿心莲内酯治疗大大减少了骨吸收面积。在用2.5μM穿心莲内酯处理后，在对照组中仅观察到约30％的骨吸收。用10μM穿心莲内酯处理后，破骨细胞骨吸收几乎完全被抑制。

体内研究显示穿心莲内酯（5或30 mg / kg）治疗可降低LPS诱导的骨丢失程度。此外，与LPS治疗相比，穿心莲内酯略微增加BMD和皮质厚度。组织学检查证实了穿心莲内酯对LPS诱导的骨丢失的保护作用。 LPS注射导致炎性骨侵蚀和TRAP阳性破骨细胞数量增加。

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