产品简介：

Salubrinal 是一种磷酸酶 (PP1) 抑制剂，作用于真核生物翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α)，抑制 PP1 活性，IC50 为 1.7 µM。
分子式：C₂₁H₁₇Cl₃N₄OS 分子量：479.81
别名：(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamide；Salubrinal
物理性状及指标：
外观：………………白色到浅黄色到浅灰色粉末
溶解性：……………DMSO: 20 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性
产品描述	Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。
靶点	eIF2α (Cell-free assay)
体外研究	Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
体内研究	Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Salubrinal是eIF2α(真核翻译起始因子2α-亚基)去磷酸化的选择性抑制剂，抑制全局蛋白翻译。SaluBrina是ER应激诱导的细胞凋亡的特异性抑制剂。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0842 mL	10.4208 mL	20.8416 mL
5 mM	0.4168 mL	2.0842 mL	4.1683 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0421 mL	2.0842 mL
50 mM	0.0417 mL	0.2084 mL	0.4168 mL

经典实验操作（仅供参考）
细胞实验	Cell lines:PC12 Concentrations:0-100 μM Incubation Time:48 小时 Method:PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM，溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。
动物实验	Animal Models:8周大的雄性CD-1远交系小鼠 Formulation:溶于 DMEM Dosages:75μM Administration:角膜上滴定

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg, 25mg

Salubrinal

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