Salubrinal
分子式：C21H17Cl3N4OS分子量：479.81
简介： Salubrinal 是一种磷酸酶 (PP1) 抑制剂，作用于真核生物翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α)，抑制 PP1 活性，IC50 为 1.7 µM。
别名：(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamide；Salubrinal
物理性状及指标：
外观：………………白色到浅黄色到浅灰色粉末
溶解性：……………DMSO: 20 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。 | |
| 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Salubrinal是eIF2α(真核翻译起始因子2α-亚基)去磷酸化的选择性抑制剂，抑制全局蛋白翻译。SaluBrina是ER应激诱导的细胞凋亡的特异性抑制剂。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL |
| 5 mM | 0.4168 mL | 2.0842 mL | 4.1683 mL |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0421 mL | 2.0842 mL |
| 50 mM | 0.0417 mL | 0.2084 mL | 0.4168 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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【注意】
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