产品简介：
BPTES 是一种有效的glutaminase抑制剂，用于癌症研究。
别名：Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
分子式：C24H24N6O2S3 分子量：524.68
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO: 10mg/mL；Water ：Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>97%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点 | Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM |
| 体外研究 | BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长 |
| 体内研究 | 在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BPTES是谷氨酰胺酶GLS1（KGA）的选择性抑制剂，发现于肾脏和脑，并且被myc正向调节，在很多肿瘤和肿瘤细胞系中强烈表达。谷氨酰胺酶将谷氨酰胺转化为谷氨酸，谷氨酸是大脑中一种重要的兴奋性神经递质，可进一步氧化为α-酮戊二酸以供三羧酸(TCA)循环使用，并转化为谷胱甘肽，这对于控制活性氧(ROS)的含量非常重要。对癌细胞生长具有重要意义。BPTE对胶质瘤细胞生长有抑制作用。BPTE是一种具有3μm Ki的非竞争性抑制剂。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 0.1906 mL | 0.9530 mL | 1.9059 mL |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1906 mL | 0.3812 mL |
| 激酶实验 | 谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验: 试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL，并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐，包含或不包含doxycyline)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。 |
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。