Tirapazamine(SR259075; Win59075; SR4233)；替拉扎明
分子式：C7H6N4O2分子量：178.15
简介： 替拉扎明Tirapazamine(SR259075; Win59075; SR4233)可在低氧水平下被活化为毒性自由基，是一种实验性抗癌化合物。
别名：4-Hydroxy-1-oxido-1,2,4-benzotriazin-1-ium-3-imine, SR 259075, SR 4233, Tirazone, Win 59075
物理性状及指标：
外观：………………橙色到深橙红色粉末
溶解性：……………DMSO: 10mg/mL
含量：………………>98%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Tirapazamine(SR259075; Win59075; SR4233)可在低氧水平下被活化为毒性自由基，是一种实验性抗癌化合物。 |
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体外研究 |
替拉扎明（Tirapazamine）通过减少HIF-1α蛋白的合成来下调HIF-1α的表达。体外研究发现，替拉扎明和SN-38（伊立替康的活性代谢物）共同作用可以加强细胞凋亡，同时伴随线粒体的去极化和caspase通路的激活。 |
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体内研究 |
替拉扎明和伊立替康的联合作用可以大大抑制HIF-1α蛋白的积累，降低HIF-1α的转录激活水平，并且破坏同源重组修复的蛋白磷酸化作用，最终导致这两种药物协同作用。此外，在人体肝癌Bel-7402异种移植小鼠模型中更加确认替拉扎明和伊立替康共同作用可以增强抗癌功效。在大鼠腹腔内每周六次注射替拉扎明两剂，5 (5TP)和10 mg/kg (10TP)，而阿霉素剂量为1.8 mg/kg (DOX)。随后两组同时接受两种药物(5TP+DOX and 10TP+DOX)。结果表明替拉扎明可以减少心脏脂质过氧化，阿霉素可以使RyR2蛋白水平正常化。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。在缺氧条件下，替拉帕扎明是一种有效的细胞毒性物质，通过诱导单链DNA和双链DNA的断裂以及染色体断裂诱导细胞凋亡。该化合物使细胞对其他电离辐射和其他细胞毒性物质如顺铂敏感。 是一种实验性抗癌化合物。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
5.6132 mL |
28.0662 mL |
56.1325 mL |
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5 mM |
1.1226 mL |
5.6132 mL |
11.2265 mL |
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10 mM |
0.5613 mL |
2.8066 mL |
5.6132 mL |
【注意】
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