PSN375963；PSN-375963
分子式：C17H23N3O 分子量： 285.38
简介：PSN375963 是GPR119的有效和选择性激动剂。
别名：4-[5-(4-butylcyclohexyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-pyridine
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末
溶解性：…………………DMSO: ≥ 10 mg/mL
纯度：………………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
GPR119（以前称为SNORF25）是一种G蛋白偶联受体，主要在人类的胰腺和胃肠道以及啮齿动物的脑，胰腺和胃肠道中表达。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。PSN375963是GPR119的有效和选择性激动剂，在重组小鼠和人GPR119受体两者中显示出与OEA相似的效力，可能用作治疗肥胖症的治疗剂。亦可用于相关糖尿病科研领域的研究。
| 产品描述 |
PSN375963是GPR119的有效和选择性激动剂，在重组小鼠和人GPR119受体两者中显示出与OEA相似的效力，可能用作治疗肥胖症的治疗剂。 |
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靶点 |
分别表现出8.4和7.9μM的EC 50值（OEA的EC 50值分别为3.2和2.9μM） |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PSN-375963是GPR119的部分激动剂。GPR119是一种独立的GPCR，主要表现在胰腺和胃肠道。它的内源性配体是oleoylethanolamide (OEA)和oleoyl-lysophosphatidylcholine，脂质信号分子，调节食物的摄入量和体重。OEA减少食物摄入，所以GPR119激动剂是治疗肥胖的潜在疗法。初步研究表明，与OEA相比，PSN-375963具有相似的效力和部分功效。进一步的研究表明，虽然OEA和PSN-375963是GPR119激动剂，但它们对胰岛素有不同的影响。可能用作治疗肥胖症的治疗剂。亦可用于相关糖尿病科研领域的研究。
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