APD668;APD-668
分子式:C21H24FN5O5S 分子量: 477.5
简介:APD668是一种有效的GPR119激动剂。
物理性状及指标:
外观:……………………结晶固体
溶解性:…………………DMSO: 20 mg/mL ;DMF:25 mg/mL
纯度:………………………>99%
UV λmax:………………242, 276 nm
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
GPR119(以前称为SNORF25)是一种G蛋白偶联受体,主要在人类的胰腺和胃肠道以及啮齿动物的脑,胰腺和胃肠道中表达。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明,GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平,从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD668是一种有效的GPR119激动剂(EC50s分别为2.7和33 nM,分别为人和大鼠形式).在糖尿病肥胖大鼠中长期给药APD668可显着降低血糖和糖化血红蛋白水平。可用于相关糖尿病科研领域的研究。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。APD668是一种有效的GPR119激动剂。在糖尿病肥胖大鼠中长期给药APD668可显着降低血糖和糖化血红蛋白水平。可用于相关2型糖尿病科研领域的研究。
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