产品简介:
DC260126是FFA1 (GPR40)选择性拮抗剂。
分子式:C16H18FNO2S 分子量:307.4
别名:N-(4-Butylphenyl)-4-fluoro-benzenesulfonamide
物理性状及指标:
外观:……………………油状液体
溶解性:…………………Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol
纯度:………………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | GPR40的小分子拮抗剂DC260126。 |
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体内研究 | DC260126是GPR40的小分子拮抗剂,其在db / db小鼠中防止胰腺β细胞功能障碍。 在给予9周龄db / db小鼠5天不同剂量的DC260126后,空腹血清胰岛素(FSI)水平以剂量依赖性降低。 10 mg / kg和30 mg / kg体重均可显着降低db / db小鼠的FSI水平。 评估了GPR40的小分子拮抗剂DC260126对肥胖Zucker大鼠中葡萄糖和脂质代谢的影响。 用6mg / kg DC260126腹膜内处理大鼠8周。 DC260126治疗显着降低血清胰岛素水平约20%(147.5±10.42比182.36±7.22,p <0.05)。 与载体治疗组相比,DC260126治疗导致体重增加3至6周。 与载体处理组相比,DC260126处理诱导肝脏中Akt磷酸化的水平显著增加。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。DC260126是FFA1(GPR40)选择性拮抗剂。其抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌,降低血液胰岛素水平,改善胰岛素敏感性并降低胰腺的速率导致β细胞凋亡。可用作治疗肥胖症的治疗剂。亦可用于相关糖尿病科研领域的研究。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2533 mL | 16.2665 mL | 32.5330 mL |
5 mM | 0.6507 mL | 3.2533 mL | 6.5066 mL |
10 mM | 0.3253 mL | 1.6267 mL | 3.2533 mL |
经典实验操作(仅供参考)
小鼠实验
DC260126准备: 5% DMSO in PBS
雄性C57BL / KsJ-Lepdb(db / db)在23℃的温度下保持在12小时光照 – 黑暗循环中,自由获取水和常规食物饮食。为了研究DC260126的剂量依赖效应,将9周龄的db / db雄性小鼠分成四组(n = 6 /组)。小鼠通过尾静脉注射每天一次给予赋形剂(PBS中的5%DMSO)或DC260126(3,10,30mg / kg)5天。在第5天,将每组小鼠禁食6小时,从眼窝静脉丛收集血液样品并离心以进行血清分离。然后通过ELISA试剂盒测量血清胰岛素水平的浓度。对于长期实验,将六周龄肥胖的db / db雄性小鼠分成两组(n = 8 /组),并通过尾部每天一次给予赋形剂(PBS中5%DMSO)或DC260126(10mg / kg)分别静脉注射24天。
大鼠实验
DC260126准备:in丙二醇
雌性肥胖(fa / fa)Zucker大鼠在12:12光照 – 黑暗周期中维持自由饮水和含有15%脂肪,1%胆固醇,0.5%胆酸钠和15%蔗糖的高脂饮食,但在某些实验前禁食。将8周龄大鼠根据体重分成两组(n = 6 /组)。大鼠每天腹腔注射媒介物(丙二醇)或DC260126(6mg / kg)8周。定期监测食物摄入量和体重。在实验期结束时,小鼠禁食12小时,然后收集血液。迅速切除肝脏,肾脏,脂肪组织并称重。将肝样品在液氮中快速冷冻并保存于-80℃以进行免疫印迹分析。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。