Clofibrate；氯贝丁酯；氯贝特
分子式：C12H15ClO3分子量：242.70
简介：氯贝特Clofibrate 是PPAR的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的EC50值分别为 55 μM，∼500 μM 和 50 μM，∼500 μM。
别名：
桂利嗪,氯贝特; 氯苯丁酯; 对氯苯氧异丁酸乙酯,氯贝丁酯;Clofibrate
物理性状及指标：
外观：………………无色至淡黄色(液体)
溶解性：……………10 mM in DMSO
含量：………………>98%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Clofibrate氯贝特Clofibrate 是PPAR的激动剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Clofibrate是一种PPAR激动剂，对于小鼠PPARα和PPARγ，E50s为50μM，~500μM，对于人PPARα和PPARγ，E50分别为55μM，~500μM[1]。 氯贝特（0.5,1,2mM）增加两种脂肪酸（FA）处理的大鼠肝细胞瘤细胞中的FABP1表达。 Clofibrate在早期治疗后降低ROS水平，远远超过FA处理细胞中的晚期治疗。 | ||||
| 体内研究 | 氯贝特（0.5%）上调胎儿的血清浓度和肝脏FGF21的表达，在停用氯贝特后恢复到基础水平。氯贝特给药后子代腹股沟脂肪中热原基因(Ucp1、Cidea、Ppara Ppargc1a、Cpt1b)和UCP1蛋白表达显著高于腹膜后脂肪(与肾周脂肪结合)和附睾脂肪。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPARα）激动剂。 认为抗高脂蛋白血症通过抑制胆固醇生物合成起作用。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.1203 mL |
20.6016 mL |
41.2031 mL |
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5 mM |
0.8241 mL |
4.1203 mL |
8.2406 mL |
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10 mM |
0.4120 mL |
2.0602 mL |
4.1203 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 | 将氯贝特溶解在DMSO中，并加入到培养基中（DMSO <0.1％v / v，终体积）。 以2.5×10 4个细胞/孔的密度接种细胞（对于WST-1，细胞内脂滴定量和二氯荧光素（DCF）测定，96孔板）和1×10 5个细胞/孔（对于尼罗红染色，12-在MEM / EBSS培养基中培养板，并孵育过夜以进行粘附。第二天，细胞培养基用新鲜制备的培养基替换，该培养基含有脂肪酸混合物油酸盐：棕榈酸盐（2：1），在不含3％脂肪酸的牛血清白蛋白存在下。将细胞用0,0.5,1,2和3mM脂肪酸（FA）混合物在37℃下在湿润的培养箱中在95％空气和5％CO 2的气氛中处理24和48小时。氯贝特用于增加处理的细胞培养物中FABP1的水平。将氯贝特（500μM）溶解在DMSO中，然后加入到培养基中（DMSO <0.1％v / v，终体积）。将对照细胞与单独的DMSO一起温育。四种不同的细胞治疗包括1天FA治疗，2天FA治疗，早期氯贝特干预和晚期氯贝特干预。 |
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动物实验 |
氯贝特是在含有来自大豆油的21kcal％脂肪的饮食中制备的。 雌性和雄性C57BL / 6JNarl小鼠用于育种。使用具有1至5的奇偶性的女性。从育种到分娩，给怀孕的雌性喂食对照（C）或实验（CF）饮食。 C饮食基于AIN-93M饮食，略微改变以含有来自大豆油的21kcal％脂肪，而CF饮食是添加0.5％氯贝特的C饮食。怀孕是由于阴道栓（定义为妊娠第1天）的存在。在自发分娩后（妊娠日19.5±0.5），所有同窝仔畜均由饲喂C饮食的大坝均匀饲养3周，产仔数调整至8-10，断奶至非纯化标准饮食4周，然后换成a HFD（51千卡脂肪，基于黄油）5周。在这项研究中，根据母亲的饮食（C或CF），仅使用雄性后代和2组后代。将所有小鼠保持在维持在23±2℃的房间中，具有受控的12小时光照： – 暗周期，随意进食和饮用水。每周记录体重和采食量。 |
【注意】
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