Isradipine；伊拉地平
分子式：C19H21N3O5分子量：371.39
简介： 伊拉地平Isradipine(Dynacirc)是钙离子通道阻断剂，IC50为34μM。
别名：PN 200-110；Isradipine；伊拉地平；4-(4-Benzofurazanyl)-1,-4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 1-methylethyl ester
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol：74 mg/mL warmed (199.25 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Isradipine是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂，用于治疗高血压。 |
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靶点 |
Calcium channel |
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体外研究 |
Isradipine在微摩尔浓度下抑制克氏锥虫Tulahuen菌株短膜型的生长培养和耗氧量。Isradipine在生长培养(I50 = 20.8 mM)和体内摄氧量(I50 = 31.1 mM)测定中被发现是最有效的衍生物。 |
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体内研究 |
Isradipine减少低氧诱导的钙依赖型黄嘌呤氧化酶，单胺氧化酶，胞质磷脂酶A(2)和环氧合酶(COX-2)的活化，并伴随自由基产生和细胞色素C释放的减少。Isradipine防止低压缺氧伴随的神经病变增加，并防止钙蛋白酶与caspase 3表达增加诱导的记忆障碍。Isradipine (1 mg/kg，一天三次)在易吸收乙醇的大鼠体内减少超过70%的乙醇摄入，乙醇摄入的减少被成比例的水消耗所补偿，并且抑制作用在处理的5天中持续存在。在自发性高血压大鼠体内，Isradipine显著减少两种菌株中动脉管壁胶原蛋白含量，显著增加颈动脉中弹性蛋白含量，但不影响主动脉壁中弹性蛋白的含量。在小鼠体内，Isradipine抑制吗啡和可卡因的戒断症状，可能对可卡因和海洛因的滥用是一种有效的药物疗法。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。L型钙通道阻滞剂（也称为二氢吡啶型钙通道阻滞剂）；抗高血压药。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6926 mL |
13.4629 mL |
26.9259 mL |
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5 mM |
0.5385 mL |
2.6926 mL |
5.3852 mL |
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10 mM |
0.2693 mL |
1.3463 mL |
2.6926 mL |
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50 mM |
0.0539 mL |
0.2693 mL |
0.5385 mL |
【注意】
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