NESS0327；NESS-0327
分子式：C24H23Cl3N4O 分子量：489.8
物理性状及指标：
外观：……………………结晶固体
溶解性：…………………Soluble in DMSO
纯度：……………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
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产品描述 |
Ki：CB1和CB2受体分别为0.35pM和21nM。 NESS 0327是一种非常有效的大麻素（CB）受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中，海马密度最高，在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。 |
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靶点 |
GPCR/G protein |
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信号通路 |
Cannabinoid Receptor |
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体外研究 |
以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比，对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性，显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-（3- [35S]硫代） – 三磷酸结合。相反，NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-（3- [35 S]硫） – 三磷酸结合。在功能测定中，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。 |
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体内研究 |
体内研究表明，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用，表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂，对大麻素CB1受体具有高选择性。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NESS-0327是一种用于科学研究的药物，它作为大麻素受体CB1的一种极有效的选择性拮抗剂。它是一种更有效的拮抗剂，对CB1受体比CB2更有选择性，比常用的配体rimonabant更强，在CB1(即0.00035nM)的CB1上有Ki，在CB1的CB1上有超过60000 x的选择性。另外两组只描述了这种化合物(125nM和18.4nM)的纳米分子CB1亲和力。与利莫那班(rimonabant)不同的是，NESS-0327在高剂量时似乎并不是一个反向激动剂，相反，它是一个纯中性的拮抗剂，阻断了CB1受体，但不会产生任何生理效应。
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