产品简介：
TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
分子式：C31H24F3N5O3 分子量：571.55
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (174.96 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Ethanol：6 mg/mL (10.50 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Water：Insoluble
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
| 描述 | TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 |
|---|---|
| IC50& Target | PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM |
| 体内 | TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。 |
| 体外 | TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7496 mL | 8.7481 mL | 17.4963 mL |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4993 mL |
| 10 mM | 0.1750 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1750 mL | 0.3499 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
