ML385
分子式：C29H25N3O4S分子量：511.59
简介：ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble ；DMSO:30mg/mL(可超声或者水浴)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述
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ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。 | ||
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IC50& Target |
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体外 |
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能。 | ||
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体内 |
在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h。ML385可减轻胰腺损伤。 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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Bardoxolone Methyl |
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姜黄素(天然) |
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姜黄素（高纯） |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL |
| 5 mM | 0.3909 mL | 1.9547 mL | 3.9094 mL |
| 10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9547 mL |
| 50 mM | 0.0391 mL | 0.1955 mL | 0.3909 mL |
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