S1RA

产品简介：

S1RA(E-52862) 盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

分子式：C₂₀H₂₄ClN₃O₂ 分子量: 373.88
别名：E-52862 hydrochloride; S1RA HCl；Morpholine, 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO : ≥ 57 mg/mL (152.46 mM)；Water ：insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

S1RA Hcl(E-52862 Hcl) 是一种有效的选择性1受体(1R,Ki=17nM)拮抗剂,对2R(Ki>1000nM)具有较好的选择性。IC50值：17 nm（KI）靶点：体外SGR 1R拮抗剂：S1RA表现为高度选择性的1型受体拮抗剂。2受体与人(Ki=17nM)和豚鼠(Ki=23.5nM)1受体的亲和力较高,而对豚鼠和大鼠2受体的亲和力不显著(Ki>1000nM)。5-HT2B受体具有中等亲和力(Ki=328nM)和极低效价(IC50=4700nM)的拮抗活性。S1RA对其它170个靶点(受体、转运体、离子通道和酶)没有明显的亲和力(Ki>1μM或1μM<50%)。体内：对照组（非手术）和神经损伤小鼠接受单一或重复（每天两次，持续12天）即给予S1RA 25 mg·kg。同样的剂量用于评估慢性变态反应研究中的行为超敏反应。术后第12天进行急性治疗，并在手术当天开始反复进行S1RA治疗，如行为研究。哒唑沙星鞘内预处理阻止了S1RA的全身抗伤害作用，表明S1RA的抗伤害作用依赖于脊髓α2-肾上腺素受体的激活，而脊髓α2-肾上腺素受体又可以诱导福尔马林诱导的谷氨酸释放的抑制。当局部给药时，鞘内注射S1RA仅抑制退缩行为，而侧脑室注射或植物内注射也减弱了抬起/舔舐行为。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂。可用于相关领域科研实验。