UNC0642
分子式：C29H44F2N6O2 分子量: 546.7
简介：UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂，抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。
别名：4-Quinazolinamine, 2-(4,4-difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3- (1-pyrrolidinyl)propoxy]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色(固体)
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (182.91 mM)；Ethanol 100 mg/mL (182.91 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用。 | ||||
| 体内研究 | 在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m+/pΔS−U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.8292 mL | 9.1458 mL | 18.2916 mL |
| 5 mM | 0.3658 mL | 1.8292 mL | 3.6583 mL |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9146 mL | 1.8292 mL |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1829 mL | 0.3658 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中，PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时，检测其细胞活力。 |
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动物实验 |
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