产品简介：

Crenolanib 是一种有效的，选择性的PDGFRα/β，FLT3抑制剂，Kd值分别为 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，对PDGFR的选择性是对 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。

分子式：C₂₆H₂₉N₅O₂ 分子量：443.54
别名：4-Piperidinamine;Crenolanib;CP-868596 ;
1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………灰白色至浅绿色(固体)
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL warmed (198.4 mM);Water Insoluble;Ethanol：7 mg/mL (15.78 mM)
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性
产品描述	Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。
靶点	PDGFRα (CHO cells) 2.1 nM(Kd) PDGFRβ (CHO cells) 3.2 nM(Kd)
体外研究	Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Crenolanib 是一种有效的，选择性的PDGFRα/β，FLT3抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2546 mL	11.2729 mL	22.5459 mL
5 mM	0.4509 mL	2.2546 mL	4.5092 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2546 mL
50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4509 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	PDGFRα激酶活性的生物化学评估: 中国仓鼠卵巢(CHO)细胞用突变型或野生型PDGFRα瞬时转染，用不同浓度的Crenolanib处理。涉及重组DNA的实验使用2级生物安全条件，根据指南进行。制备来自细胞系的蛋白质裂解物，使用抗PDGFRα抗体进行免疫沉淀反应，然后用于PDGFRα的连续免疫印迹。使用Photoshop软件进行密度测定以量化药物作用，磷酸-PDGFRα的水平标归一化到总蛋白质。密度测定法和增殖实验结果使用Calcusyn 2.1软件分析，以精确测定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比较Crenolanib对给定突变体的IC50值。
细胞实验	Cell lines:EOL-1 细胞系 Concentrations:0-20 pM Incubation Time:72小时 Method:将细胞以20, 000细胞/孔的密度加入96孔板，与Crenolanib培育72小时，然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-试验测量细胞增殖。

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg, 50mg

Crenolanib (CP868596)

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