Cetuximab;西妥昔单抗
分子式：C6484H10042N1732O2023S36分子量：145.781 KD
简介：Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激。
产品形式：蛋白原液。每种装于冻存管中，单抗质量为标示数量1MG或者5MG，体积根据其浓度不同略有不同。
质量标准：
Non-reduced CE-SDS:………………………………………….>90%;
SEC-HPLC:………………………………………………………….>95%;
Bacterial Endotoxins Test：…………………………………. .<1EU/ml
Residual Proteins of Host Cell: ……………………………. <100 ng/mg
Exogenous residual DNA: …………………………………. . <100pg/mg
Residual Protein A: ……………………………………………. .<100 ng/mg
Biological Activity:………………………………………….……. .80% to 125% of standard
储存条件：-70 ± 15℃for long-term storage, 2-8℃for short-term storage, away from light.
运输条件：干冰运输
使用建议：
meilunbio提供的产品为蛋白原液形式。每种装于冻存管中，单抗质量为标示数量1MG或者5MG，体积根据其浓度不同略有不同。
使用前可以根据自己实验需求进行稀释，溶剂建议用去离子无菌水(meilunbio货号MA0028，去离子无菌水(细胞培养用水))或者PBS（meilunbio货号MA0015PBS(1X),细胞培养级）。
不建议使用含有防腐成分的稀释液进行稀释，会增加细胞或者动物毒性。
稀释前，计算加入多少体积溶剂，请参考购买批次质检单上蛋白浓度，或者询问我司，
举例，质检单显示该批次单抗蛋白原液蛋白浓度为 50mg/ml
对应5MG包装的蛋白原液体积为5mg（质量）/50mg/ml(浓度)=0.1ML，
实验需求蛋白浓度为10mg/ml, 需要稀释倍数为 50/10=5, 则需要加入0.4ML,即400ul PBS或者无菌去离子水即可。
若给药量为固定质量值，比如单次给药0.5MG，对应蛋白原液给药体积为10ul，建议稀释后，提高给药体积降低误差，因为注射器或者移液器吸头残留会影响实验效果。
稀释后的蛋白溶液，可于2-8度冷藏避光保存不超过2周，不建议长期储存。
避免反复冻融，每次冻融蛋白活性会降低约5%左右。
生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）
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描述
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Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激。 |
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靶点 |
EGFR (Cell-free assay)：0.39 nM(Kd) |
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体外 |
Cetuximab (anti-EGFR)是一种重组嵌合的单克隆抗体，与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活，从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用，在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用，但对低表达EGFR的NPC细胞系（如CNE-2和C666-1）的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用，抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应（ER stress），促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合，抑制酪氨酸激酶激活，导致受体下调。除了竞争性抑制作用，cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。 |
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体内 |
在小鼠移植瘤模型中，Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制，包括抑制细胞周期的进展，将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡，通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微（其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行，但胞质内EGFR弱表达）。 |
经典实验操作（仅来自于文献，供参考）
| 细胞实验 |
Objective:细胞活力检测 |
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动物实验： |
Objective:Cetuximab在小鼠胃癌模型中的抗肿瘤活性 |
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产品编号
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品名. |
Target |
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MB2806 |
aflibercept |
VEGFR |
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MB2786 |
Alemtuzumab |
CD52 |
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MB2787 |
Alirocumab |
PCSK9 |
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MB2789 |
Avelumab |
PDL-1 |
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MB2790 |
Atezolizumab |
PDL-1 |
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MB2791 |
Bevacizumab |
VEGF |
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MB2784 |
Adalimumab |
TNF-α |
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MB2803 |
Daratumumab |
CD38 |
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MB2794 |
Denosumab |
RANK Ligand |
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MB2023 |
Eculizumab |
补体蛋白(C5) |
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MB2795 |
Etanercept |
TNF |
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MB2797 |
Evolocumab |
PCSK9 |
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MB2773 |
Infliximab |
TNF-α |
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MB2769 |
Ipilimumab |
CTLA-4 |
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MB2772 |
Matuzumab |
EGFR |
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MB2766 |
Mepolizumab |
IL-5 |
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MB2767 |
Nivolumab |
PD-1 |
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MB2774 |
Obinutuzumab |
CD20 |
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MB2776 |
Ofatumumab |
CD20 |
|
MB2777 |
Omalizumab |
IgE |
|
MB2781 |
Panitumumab |
EGFR |
|
MB2761 |
Pembrolizumab |
PD-1 |
|
MB2762 |
Pertuzumab |
HER2 |
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MB2763 |
Ranibizumab |
VEGFR |
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MB2938 |
Ramucirumab |
VEGFR |
|
MB2749 |
Rituximab |
CD20 |
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MB2757 |
Secukinumab |
IL-17 |
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MB2751 |
Tocilizumab/Atlizumab |
IL-6 receptor |
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MB2753 |
Trastuzumab |
ErbB2 |
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MB2758 |
Ustekinumab |
IL-12 |
用途及描述：仅供科研，严禁用于人体(For R&D Only)
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