Cetuximab

¥600.00¥2,000.00

CAS 号: 205923-56-4
质量标准:>95%,蛋白原液
货号: MB2792

Cetuximab;西妥昔单抗
分子式:C6484H10042N1732O2023S36分子量:145.781 KD
简介:Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激。
产品形式:蛋白原液。每种装于冻存管中,单抗质量为标示数量1MG或者5MG,体积根据其浓度不同略有不同。

质量标准:
Non-reduced CE-SDS:………………………………………….>90%;
SEC-HPLC:………………………………………………………….>95%;
Bacterial Endotoxins Test:…………………………………. .<1EU/ml
Residual Proteins of Host Cell: ……………………………. <100 ng/mg
Exogenous residual DNA: …………………………………. . <100pg/mg
Residual Protein A: ……………………………………………. .<100 ng/mg
Biological Activity:………………………………………….……. .80% to 125% of standard
储存条件:-70 ± 15℃for long-term storage, 2-8℃for short-term storage, away from light.
运输条件:干冰运输

使用建议:
meilunbio提供的产品为蛋白原液形式。每种装于冻存管中,单抗质量为标示数量1MG或者5MG,体积根据其浓度不同略有不同。
使用前可以根据自己实验需求进行稀释,溶剂建议用去离子无菌水(meilunbio货号MA0028,去离子无菌水(细胞培养用水))或者PBS(meilunbio货号MA0015PBS(1X),细胞培养级)。
不建议使用含有防腐成分的稀释液进行稀释,会增加细胞或者动物毒性。
稀释前,计算加入多少体积溶剂,请参考购买批次质检单上蛋白浓度,或者询问我司,
举例,质检单显示该批次单抗蛋白原液蛋白浓度为 50mg/ml
对应5MG包装的蛋白原液体积为5mg(质量)/50mg/ml(浓度)=0.1ML,
实验需求蛋白浓度为10mg/ml, 需要稀释倍数为 50/10=5, 则需要加入0.4ML,即400ul PBS或者无菌去离子水即可。
若给药量为固定质量值,比如单次给药0.5MG,对应蛋白原液给药体积为10ul,建议稀释后,提高给药体积降低误差,因为注射器或者移液器吸头残留会影响实验效果。
稀释后的蛋白溶液,可于2-8度冷藏避光保存不超过2周,不建议长期储存。
避免反复冻融,每次冻融蛋白活性会降低约5%左右。
生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述
Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激。

靶点

EGFR (Cell-free assay):0.39 nM(Kd)

体外

Cetuximab (anti-EGFR)是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。

体内

在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。

经典实验操作(仅来自于文献,供参考)

细胞实验

Objective:细胞活力检测
Cells:HNE1和CNE2细胞
Concentrations:62.5, 125, 250, 500, 1000 或 2000 µg/ml
Incubation Time:48 h
Method:将细胞以5 × 103个细胞/孔的密度培养与平底96孔板。在37℃、5% CO2的条件下孵育24小时后,将200 μL用培养基稀释成不同浓度的cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000或2000 µg/mL)和/或cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4或8 µg/mL)加入每孔。处理48小时后,向每孔加入10 μL CCK-8。孵育2小时后,通过检测450 nm处的吸收光值检测细胞活力。
Reference:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27313893
Objective:To analyze the apoptosis of CRC cells
Cells:human DiFi CRC (Colorectal Cancer) cells
Concentrations:10 μg/ml
Incubation Time:72h
Method:To analyze the apoptosis, cells were seeded into 6-well plates (3 × 105cells per well). After 24 h, cells were cultured both in the absence and presence of drugs. Cell death and apoptosis were assessed by cytofluorimetric analysis using PE-annexin V and 7-aminoactinomycin D (7-AAD) according to the manufacturer’s instructions at different time points.
Reference:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27135741

动物实验:

Objective:Cetuximab在小鼠胃癌模型中的抗肿瘤活性
Animal Models:人类胃癌的裸鼠模型(CD-1/nu-nu mice)
Formulation:0.9% NaCl
Dosages:1 mg/kg
Administration:i.p.
Reference:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011788
Objective:To investigate the relationship between the EGFR levels and the responsiveness to cetuximab treatment in human cancer xenograft models
Animal Models:Female athymic, nude mice were implanted s.c. with ~1 mm3 tumor fragments
Formulation:PBS
Dosages:0.25, 0.5 or 1 mg/mouse
Administration:i.p.
Reference:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27186886

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产品编号

品名.

Target

MB2806

aflibercept

VEGFR

MB2786

Alemtuzumab

CD52

MB2787

Alirocumab

PCSK9

MB2789

Avelumab

PDL-1

MB2790

Atezolizumab

PDL-1

MB2791

Bevacizumab

VEGF

MB2784

Adalimumab

TNF-α

MB2803

Daratumumab

CD38

MB2794

Denosumab

RANK Ligand

MB2023

Eculizumab

补体蛋白(C5)

MB2795

Etanercept

TNF

MB2797

Evolocumab

PCSK9

MB2773

Infliximab

TNF-α

MB2769

Ipilimumab

CTLA-4

MB2772

Matuzumab

EGFR

MB2766

Mepolizumab

IL-5

MB2767

Nivolumab

PD-1

MB2774

Obinutuzumab

CD20

MB2776

Ofatumumab

CD20

MB2777

Omalizumab

IgE

MB2781

Panitumumab

EGFR

MB2761

Pembrolizumab

PD-1

MB2762

Pertuzumab

HER2

MB2763

Ranibizumab

VEGFR

MB2938

Ramucirumab

VEGFR

MB2749

Rituximab

CD20

MB2757

Secukinumab

IL-17

MB2751

Tocilizumab/Atlizumab

IL-6 receptor

MB2753

Trastuzumab

ErbB2

MB2758

Ustekinumab

IL-12

用途及描述:仅供科研,严禁用于人体(For R&D Only)
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

 

规格

1mg, 5mg

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