Avitinib maleate；艾维替尼马来酸盐
分子式：C30H30FN7O6 分子量：603.6
简介:艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
别名：2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至黄色固体
溶解性：………………DMSO: ≥300 mg/mL
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究进展
| 产品描述 |
艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。 |
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靶点 |
EGFR |
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体外研究 |
Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，如奥西米尼（osimertinib）和洛昔替尼（rociletinib）。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变，T790M获得耐药突变，同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比，Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变，效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性，对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM，比野生型EGFR的效价高近43倍（IC50 = 7.68 nM）。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化，NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM，比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。 |
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体内研究 |
每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上，且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物，并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应，例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中安全，剂量范围为50 mg至550 mg，每天一次，未检测到高血糖症和其他严重不良反应，如3级QT间期延长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂， 用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6567 mL |
8.2836 mL |
16.5673 mL |
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5 mM |
0.3313 mL |
1.6567 mL |
3.3135 mL |
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10 mM |
0.1657 mL |
0.8284 mL |
1.6567 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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