产品简介：
SGX-523是Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E，c-Raf，Abl和p38α无活性。
分子式：C18H13N7S 分子量:359.41
别名：6-(6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline, SGX523
物理性状及指标：
外观：………………棕褐色粉末
溶解性：……………DMSO：3 mg/mL warmed (8.34 mM);Water：Insoluble;Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | SGX-523是选择性的Met抑制剂，IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 | c-Met (Cell-free assay) 4 nM |
| 体外研究 | SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高（MET-KD(0P), Ki= 2.7 nM）。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。 |
| 体内研究 | SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性，和恶性胶质瘤，肺，胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SGX-523是Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E，c-Raf，Abl和p38α无活性。可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7823 mL | 13.9117 mL | 27.8234 mL |
| 5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5647 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验： | 加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD，各种浓度的ATP，及SGX523，在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
