产品简介：
AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。
分子式：C18H22FN3O3分子量：347.38
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………23 mg/mL (66.2 mM)；H2O：Insoluble
含量：……………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 |
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| IC50& Target | Foxo1 (In HepG2 cells)：33nM |
| 体外研究 | AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。 |
| 体内研究 | Oral administration of AS1842856 to diabeticdb/dbmice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal anddb/dbmice. |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 | Animal Models:db/db小鼠, ICR小鼠 Formulation:6%环糊精 Dosages:100 mg/kg Administration:口服 (Only for Reference) |
| 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。 | |||
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8787 mL | 14.3935 mL | 28.7869 mL |
| 5 mM | 0.5757 mL | 2.8787 mL | 5.7574 mL |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8787 mL |
| 50 mM | 0.0576 mL | 0.2879 mL | 0.5757 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
