产品简介：
L-NAME能抑制NOS的活性，IC50值为70 μM。L-NAME是NOS抑制剂L-NOARG（IC50=1.4 μM）的前体。
别名：N-硝基-L-精氨酸甲酯；L-NAME hydrochloride；L-NAME HCl；N’-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
分子式：C7H15N5O4·HCl 分子量：269.69
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………H2O: 50 mg/mL
纯度：………………………≥98%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
生物活性及研究进展：
高血压病是全世界人民面临的健康威胁，也是心脑血管疾病最主要的危险因素，脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾病是其主要并发症。全球范围内的高血压患病率高达10％～20％。相关调查数据显示，国内18岁以上成年人高血压患病率为18.8％，目前国内有2亿以上的高血压病患者，约占全球高血压病总例数的20％，且每年新增患者约1000万例。近年来高血压病及其并发症的相关研究仍是医学领域研究的热点，而动物实验模型的建立为相关科学研究提供了很好的途径。经典药物致高血压动物模型：在药物性高血压模型中，去氧皮质酮酸纤维素（DOCA）、辣椒辣素、亚硝基左旋精氨酸甲酯（L-NAME）应用最多。L—NAME是一氧化氮合酶竞争性抑制剂，阻碍内皮舒张因子一氧化氮生成。腹腔内注射或溶于水中喂食L—NAME均可使血压升高，同时伴有心脏指数、心肌细胞直径、小动脉管径、管壁厚度的明显改变。相关资料也表明,高血压患者的内皮细胞依赖性血管弛缓反映明显低下,血浆一氧化氮(Nitricoxide,NO)浓度降低. 给予正常大鼠长期注射一氧化氮合酶(NOS)抑制剂(L-NAME)后,出现心肌肥大现象。 提示NO参与高血压及心肌肥大的调控。建立NO长期缺乏所致的高血压及心脏重构的动物模型, 为探讨实验性研究高血压及心脏重构的发生及机制提供形态学依据. 目前国内外此类模型多见于大鼠，大动物相关研究较少。
| 产品描述 | L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂，对nNOS (牛源)， eNOS (人源)和iNOS (鼠源)的Ki值分别为15nM, 39 nM和4.4 μM。 |
|---|---|
| 靶点 |
nNOS
(Cell-free assay) 15 nM eNOS
(Cell-free assay) 39 nM |
| 体外研究 | NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME; 0.1-100 mM)浓度依赖性抑制猪主动脉中Ca2(+)-依赖性内皮NO合酶。L-NAME引起主动脉环中内皮细胞依赖性收缩，以及乙酰胆碱(ACh)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制。在另一项研究中，rMC-1细胞或BREC在25 mM葡萄糖中的活性显著比在5 mM葡萄糖中低，这种细胞死亡在两种细胞类型中被l-NAME抑制。 |
| 体内研究 | L-NAME(0.03-300 mg kg-1, i.v.)诱导平均全身动脉血压剂量依赖性增加，伴随心动过缓。L-NAME (100 mg kg-1, i.v.)显著抑制对Ach和缓激肽的降压反应。L-NAME引起的血压增加和心动过缓被L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.)剂量依赖性逆转。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂，抑制NO产生的精氨酸类似物。它对血管系统有多重作用。抑制乙酰胆碱引起的舒张，并引起动脉血压升高。取消卵磷脂化超氧化物歧化酶诱导血管舒张作用，用于预处理小鼠主动脉环制剂。诱导白细胞粘附，增加微血管液和蛋白质的通量和渗透性。它也被用于学习和记忆的许多研究中。亦可用于诱导大鼠高血压性心脏模型的建立。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7080 mL | 18.5398 mL | 37.0796 mL |
| 5 mM | 0.7416 mL | 3.7080 mL | 7.4159 mL |
| 10 mM | 0.3708 mL | 1.8540 mL | 3.7080 mL |
| 50 mM | 0.0742 mL | 0.3708 mL | 0.7416 mL |
经典实验操作（仅供参考）
L_NAME诱导大鼠高血压性心脏模型
- 用NOS抑制剂L-NAME50mg/kg/d,灌胃给药,灌胃容量<5ml,至第8周后停止；
- 8周后测定大鼠平均动脉压(MAP)、心肌的体积密度(VV)、表面积密度(SV)、比表面(S/V)及平均自由程(λ)等各项参数并计算；
- 结论表明，利用NOS抑制剂L-NAME抑制NO合成，可建立高血压性心脏模型。
| 激酶实验 | 酶测定: L-精氨酸的氧化通过[3H]-或[14C]-精氨酸转化为L-瓜氨酸监测，通过Dowex 50×8-200 (Na)色谱分析从L-精氨酸中分离L-瓜氨酸。典型的反应混合物(100 pL)包含50 mM HEPES，pH 7.0，8 pM 四氢生物蝶呤，1 mM CaCl2，0.01 mg/mL钙调蛋白，0.5 mM EDTA，0.450 pM [14C]-精氨酸(30000 cpm)，和100-200 pM NADPH。NADPH被cNOS催化氧化为NADP+，通过Kontron 860分光光度计，在300 pL体积中340 nm下吸光度的减少监测。除非另有说明，所有反应在30 ℃下进行。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
|
| 动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
|
TESTS |
SPECIFICATIONS |
|
Appearance |
White powder |
|
Identification |
HNMR |
|
Melting range |
153~162℃ |
|
Specific rotation[α]D20 |
+14.5~+17.1° |
|
Clarity of solution |
50mg/ml in water,clear |
|
Purity(HPLC) |
≥98% |
