蛋白酶抑制剂E64
分子式：C15H27N5O5 分子量: 357.41
简介：E-64是一种不可逆的，强效，高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂和钙蛋白酶激活抑制剂，可以透过细胞和组织，且具有低毒性，因此被广泛地用于在体内研究中。E-64不能抑制丝氨酸蛋白酶（除胰蛋白以外）。E-64可溶于水，在pH2-10体系中稳定，但在氨水或HCl体系中不稳定。作为蛋白酶抑制剂使用时，建议工作浓度1-10μM。
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
密度：……………………1.45 g/cm3
溶解性：…………………水(20 mg/ml)；DMSO（10 mM）
IC50：……………………组织蛋白酶S: IC50 = 4.1 nM;组织蛋白酶L: IC50 = 2.5 nM
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性：
E-64是一种不可逆、有效和高选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，即E-64不与L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶、非蛋白酶的功能巯基反应。E-64不抑制丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶除外），如半胱氨酸蛋白酶抑制剂、亮肽和抗疼痛。它不与低分子量硫醇化合物如2-巯基乙醇反应。E-64已被用作活性位点滴定剂。E-64的反式环氧琥珀酰基（活性部分）不可逆地与许多半胱氨酸蛋白酶的活性巯基结合，如木瓜蛋白酶、放线酶和组织蛋白酶B、H和L，从而形成硫醚键。报道了木瓜蛋白酶-E-64和放线菌E-64复合物的晶体结构。报道了包括组织蛋白酶B和L和胰蛋白酶在内的一些半胱氨酸蛋白酶的抑制机制。E-64是一种非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有特异的抑制作用，在细胞和组织中具有渗透性，毒性低，易于合成，稳定性好，可用于体内研究。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时，结合不再是不可逆的，但保留特异性
使用方法推荐
E64储存液的配制及储存：
（1）作为蛋白酶抑制剂使用时，可配制成1mM的水溶液于-20℃保存，数月稳定。
（2）E-64 is also soluble in DMSO a 10 mM solution was prepared in dry DMSO and stored at -20 °C
（3）Solutions for injection were prepared by dissolving E-64 in 0.9% sodium chloride or in a minimum amount of saturated sodium bicarbonate followed by dilution with 0.9% sodium chloride (after adjusting the pH to 7.0 with acetic acid)
【注意】
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参考文献：
1.Zhu, W.-G. et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 225, 924 (1996).
2. Barrett, A.J. et al., Biochem. J., 201, 189 (1982).
3.Inubushi, T. et al., J. Biochem., 116, 282 (1994).
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