PR619、PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
分子式：C7H5N5S2 分子量: 223.28
简介：PR-619 是一种DUB抑制剂，作用于USP4，USP8，USP7，USP2和USP5，EC50分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。
别名：2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine；2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine, Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：45 mg/mL (201.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | PR-619是一种非选择性的，deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PR-619 是一种DUB抑制剂，作用于USP4，USP8，USP7，USP2和USP5，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 4.4787 mL | 22.3934 mL | 44.7868 mL |
| 5 mM | 0.8957 mL | 4.4787 mL | 8.9574 mL |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2393 mL | 4.4787 mL |
| 50 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8957 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | Ub-PLA2实验: 20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl2和2 mM β-巯基乙醇(DUB 实验 buffer)中的重组酶与PR-619或P22077在96孔板中预温育30分钟，然后加入Ub-PLA2和NBD C6-HPC。在室温下使用荧光酶标仪监测线性范围内释放的荧光产物。空白组(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作为对照。观察到抑制≥60％，使用S形曲线剂量反应方程测定EC50值。 |
| 细胞实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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