UNC1999；UNC 1999
分子式： C33H43N7O2分子量：569.74
简介：UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性EZH 2和EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45±3 nM。
别名：1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………Ethanol 50 mg/mL (87.75 mM)；DMSO 20 mg/mL (35.1 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 |
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特性 |
第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂 |
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靶点 |
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体外研究 |
UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。 |
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产品描述 |
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC1999是第一个口服生物利用EZH2抑制剂，对野生型和突变型EZH2以及EZH1具有较高的体外效力，UNC1999对EZH2和EZH1具有广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上的高度选择性，与辅因子SAM和非竞争性wi竞争。Th肽底物。该抑制剂能有效降低细胞中H3K27me3水平，并选择性地杀死携带EZH2Y641N突变体的扩散性大B细胞淋巴瘤细胞系。重要的是，UNC1999在小鼠体内口服生物利用度，使得该抑制剂成为研究EZH2和EZH1在慢性动物研究中的作用的有价值的工具。我们还设计并合成了UNC2400，其效价比UNC1999低1000倍，是细胞基础研究的阴性对照。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7552 mL |
8.7759 mL |
17.5519 mL |
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5 mM |
0.3510 mL |
1.7552 mL |
3.5104 mL |
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10 mM |
0.1755 mL |
0.8776 mL |
1.7552 mL |
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50 mM |
0.0351 mL |
0.1755 mL |
0.3510 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
近闪烁分析法:
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细胞实验 |
DB细胞系,一种具有高度扩散性的包含EZH2 Y641N突变的B细胞淋巴瘤细胞系，从ATCC中获得并在添加了10%胎牛血清、抗生素和各种浓度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培养。含有被测抑制剂或者空白对照的培养基，每三天更换一次。使用TC20自动细胞计数系统测量活细胞数目至少需要三次独立实验。总组蛋白按照酸性萃取步骤从细胞核中取出。大约1 μg总族蛋白用15% SDS-PAGE分离，转移到PVDF细胞膜，组蛋白抗体探测。被用于这个实验的抗体是针对EZH2, general H3, and H3K27me3。 |
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动物实验 |
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【注意】
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