Calcipotriol；卡泊三醇
分子式：C27H40O3.H2O分子量:430.63
简介： 卡泊三醇一水合物Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物，可作用于银屑病
别名：1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-2-buten-1- yl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-, hydrate (1:1), (1R,3S,5Z)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………10 mM in DMSO
含量：………………>98%
储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
卡泊三醇一水合物是一种合成的VitD3类似物，对维生素D受体具有高亲和力。体内研究表明当NHEK细胞不用IL-17A或IL-22刺激时，Calcipotriol略微增强（0.2nM）IL-8mRNA表达或没有效果（2-20nM）。 IL-17A和IL-22的加入显着增加了IL-8的mRNA表达，证实了我们之前的研究。 卡泊三醇以2,20和40nM以剂量依赖性方式抑制这种增强的IL-8mRNA表达。 用药物处理天然杀伤（NK）细胞调节它们的NK细胞毒性受体或KIR的表达。 用100,10或1ng / mL的1,25（OH）2D3，Calcipotriol或FTY720预处理人NK细胞4小时。 所有三种浓度的1,25（OH）2D3，Calcipotriol和FTY720在孵育4小时后显着上调NK细胞表面NKp30的表达。体外研究证明除Diclofenac加DFMO加Calcipotriol组外，每组中32只动物中有1只死亡，其中所有动物均存活。 生存在各组之间平均分配。 与安慰剂（线性回归模型）相比，用双氯芬酸加卡泊三醇（p = 0.018）和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇（p = 0.002）治疗的组的体重增加显着更小。
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 卡泊三醇一水合物是一种合成的VitD3类似物，对维生素D受体具有高亲和力。可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作（仅供参考）
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细胞实验
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将卡泊三醇溶解在DMSO中并储存，然后在使用前用适当的培养基稀释。 正常人表皮角质形成细胞（NHEK）在无血清角质形成细胞生长培养基Epilife中生长，并在所有实验中在第三代使用。 实验前48小时省略生长补充剂。 作为对照，将IL-17A和IL-22加入或不加入细胞中。 用IL-17A（200ng / mL）和/或IL-22（200ng / mL）刺激培养的NHEK细胞，然后在0.2-40nM存在或不存在Calcipotriol的情况下共孵育以测试其调节作用。 3天后收获细胞并进行实时定量PCR（qPCR）。 还收集培养物上清液并在-80℃冷冻直至用于ELISA。 |
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动物实验 |
卡泊三醇用蒸馏水（1：4混合物：水）稀释5倍（小鼠） 小鼠 使用160只雌性SKH-1无毛小鼠（6-7周龄）。在UV处理后，将没有肿瘤的小鼠随机分成五组，四个化学预防组（双氯芬酸加DFMO;双氯芬酸加卡泊三醇; DFMO加骨化三醇;和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇）和一个安慰剂组（皮肤洗剂）。本研究中使用的安慰剂组与早期研究中使用的相同。每天一次，每周五天，用测试混合物处理小鼠，共17周。将测试混合物局部施用于小鼠的背部表面。用移液管施加10微升，然后将混合物摩擦到皮肤上。这相当于治疗中每种活性物质的以下剂量：双氯芬酸100μg/周（未稀释30 mg / g），骨化三醇0.166μg/周（未稀释50μg/ g），二氟甲基鸟氨酸463.3μg/周（ DFMO）（未稀释139mg / g）。 |
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