产品简介:
Duvelisib 是一种选择性p100δ抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
分子式:C22H17ClN6O
分子量: 416.86
别名:IPI 145; IPI145; INK 1197; INK-1197; 8-chloro-2-phenyl-3-((1s)-1-(9h-purin-6-ylamino)ethyl)-1(2h)-isoquinolinone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (199.1 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。 |
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靶点 |
PI3Kδ
(Cell-free assay) 23 pM(Ki) PI3Kβ
(Cell-free assay) 1564 pM(Ki) PI3Kγ
(Cell-free assay) 243 pM(Ki) |
体外研究 | IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。 |
体内研究 | IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Duvelisib 是一种选择性p100δ抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3989 mL | 11.9944 mL | 23.9889 mL |
5 mM | 0.4798 mL | 2.3989 mL | 4.7978 mL |
10 mM | 0.2399 mL | 1.1994 mL | 2.3989 mL |
50 mM | 0.0480 mL | 0.2399 mL | 0.4798 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。