IPI-145 (INK1197);Duvelisib (IPI-145)
分子式:C22H17ClN6O 分子量: 416.86
简介:Duvelisib 是一种选择性p100δ抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
别名:IPI 145; IPI145; INK 1197; INK-1197; 8-chloro-2-phenyl-3-((1s)-1-(9h-purin-6-ylamino)ethyl)-1(2h)-isoquinolinone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (199.1 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。 |
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靶点 |
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体外研究 |
IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。 |
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体内研究 |
IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Duvelisib 是一种选择性p100δ抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3989 mL |
11.9944 mL |
23.9889 mL |
5 mM |
0.4798 mL |
2.3989 mL |
4.7978 mL |
10 mM |
0.2399 mL |
1.1994 mL |
2.3989 mL |
50 mM |
0.0480 mL |
0.2399 mL |
0.4798 mL |
【注意 】
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