产品简介:
Piribedil 是一种多巴胺 D2受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 (hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。
别名:Pyrimidine, 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]-
分子式:C16H18N4O2 分子量:298.34
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:59 mg/mL (197.76 mM);Water Insoluble;Ethanol:59 mg/mL (197.76 mM)
含量:………………>99%
储存条件:
2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | 吡贝地尔是一种相对选择性多巴胺(D2/D3)激动剂,具有适度的抗抑郁活性。它也有α2-adrenergic(α2A /α2C)拮抗剂性质。 |
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靶点 |
D3 receptor
adrenoceptor α2C
(CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A
(CHO) 7.1(pKi) D2 receptor
(CHO) 6.9(pKi) |
体外研究 | Piribedil是一种直接的多巴胺受体激动剂,用于治疗帕金森病和其他涉及多巴胺能系统功能障碍的临床疾病。 Piribedil对多巴胺D3的亲和力比对多巴胺D2样受体高20倍,对大鼠脑中多巴胺D1受体亚型的亲和力非常低。 Piribedil是多巴胺D3受体的有效抑制剂,亲和力在30和60 nM之间。虽然piribedil不是一种有效的药物,但它在hα2A-和hα2C-ARs上的亲和力与D2受体相当。 |
体内研究 | Piribedil(2.5-4.0 mg / kg s.c。)加速海马NE合成,提高海马和额叶皮层NE的透析水平,并阻断α2-AR激动剂甲苯噻嗪的催眠镇静作用。 尽管用吡哌啶(0.1-2mg / kg)进行亚慢性治疗无效,但给药3周的0.3mg / kg剂量显着逆转了纹状体多巴胺耗竭所产生的动力学缺陷,并逐渐改善了注意力缺陷。 当与多巴胺前药L-DOPA(3mg / kg)共同给药时,吡贝地尔(0.3mg / kg)促进术前表现的快速和完全恢复。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。吡贝地尔(Piribedil)是一种多巴胺 D2受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 (hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3519 mL | 16.7594 mL | 33.5188 mL |
5 mM | 0.6704 mL | 3.3519 mL | 6.7038 mL |
10 mM | 0.3352 mL | 1.6759 mL | 3.3519 mL |
50 mM | 0.0670 mL | 0.3352 mL | 0.6704 mL |
动物实验 |
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