LOXO-101

产品简介：

LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。

别名：LOXO 101; LOXO-101; LOXO101; ARRY-470; ARRY470; ARRY 470; larotrectinib；N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3- yl]-3-hydroxy-, (3S)-
分子式：C₂₁H₂₂F₂N₆O₂ 分子量：428.44
物理性状及指标：
外观：………………黄色固体
溶解性：……………DMSO: ≥ 4.6 mg/mL；Water ：insoluble；Ethanol ：insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20 ℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性

LXO-101是一种有效的ATP竞争性Trk抑制剂，其在低纳摩尔范围内具有IC50S，用于抑制所有Trk家族成员在结合和细胞分析中，对其他激酶具有100X选择性，对TrkA、TrkB和TrkC激酶具有2至20 nm的细胞效价。在体内：单剂量（30 mg/kg）的LXO-101减少TrkA酪氨酸磷酸化和肿瘤中的下游信号转导（PERK）>80%。在该模型中，LXO-101耐受性高达200 mg/kg/天，持续14 d。在体外：LoXO-101被评价为靶向激酶抑制剂对226个非Trk激酶的抑制作用，在1000 nm的化合物浓度和每种酶的KM附近的ATP浓度。LXO-101仅对一种非Trk激酶（TNK2 IC50＝576 nm）表现出50%以上的抑制作用。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Larotrectinib，又名ARRY-470和LXO-101，是一种口服可生物利用的、有效的ATRP竞争性抑制剂TrkA、TrkB和TrkC。LXO-101具有在低纳摩尔范围内的IC50值，用于抑制所有三个Trk家族成员在结合和细胞分析中，与其他激酶相比具有100X选择性，并且在非临床模型中显示了可接受的药物性质和安全性。神经营养因子受体TRK家族、TrkA、TrkB和TrkC（分别由NTrk1、NTrk2和NTrk3基因编码）及其神经营养素配体调节神经元的生长、分化和存活。