产品简介：
他司美琼（Tasimelteon）是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
别名：BMS214778; BMS-214778; VEC-162; Propanamide, N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]-
分子式：C15H19NO2 分子量：245.32
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20 ℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Tasimelteon是一种选择性双褪黑素受体(MT1 /是)受体激动剂是受体的亲和力大2.1 – -4.4倍认为调节昼夜节律移相(Ki = 0.0692 nM和Ki = 0.17 nM NIH-3T3 CHOeK1细胞,分别),比MT1受体(Ki = 0.304 nM和Ki = 0.35 nM),分别)。 |
|---|---|
| 靶点 |
MT2 receptor
9.8(pKi) MT1 receptor
9.45(pKi) |
体外研究Tasimelteon是一种昼夜节律调节器，通过与褪黑素MT1和MT2受体结合，重置下丘脑视交叉上核的主时钟，使其成为双褪黑素受体激动剂。tasimelteon对MT2受体的亲和力是MT1受体的4倍。体内研究在大鼠和猴子中，tasimelteon的半衰期约为2小时，比褪黑素的半衰期长。Tasimelteon的平均绝对生物利用度约为38.3%。对tasimelteon的代谢产物进行IV处理后，口服-静脉接触比较高，代谢物-父母比降低，这表明尽管tasimelteon受到了第一次代谢的影响，但其代谢的相当一部分发生在术后，而不是在术前。口服和静脉tasimelteon均有良好的耐受性。
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Tasimelteon是一种褪黑素MT1和MT2受体激动剂。褪黑素受体Tasimelteon是一种新型的昼夜节律调节器，是FDA或欧洲药物管理局(EMA)批准的第一种治疗非24小时睡眠-觉醒障碍(Non-24)的产品。Tasimelteon是一种强有力的特异性褪黑激素(MT1和MT2)受体激动剂，对MT2受体的亲和力是后者的2 – 4倍。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0763 mL | 20.3815 mL | 40.7631 mL |
| 5 mM | 0.8153 mL | 4.0763 mL | 8.1526 mL |
| 10 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0763 mL |
| 50 mM | 0.0815 mL | 0.4076 mL | 0.8153 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。