Ponatinib (AP24534)

¥680.00 – ¥2,200.00

CAS 号: 943319-70-8
质量标准：98%，多靶点激酶抑制剂
货号: MB3311

Ponatinib；AP24534
分子式：C29H27F3N6O 分子量： 532.56

简介： 帕纳替尼Ponatinib是一种有效的，可口服的多靶点激酶抑制剂，抑制Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。
别名：AP 24534; AP-24534; AP-24534;3-(2-Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (56.33 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。
靶点
Abl
(Cell-free assay)		 PDGFRα
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)
0.37 nM 1.1 nM 1.5 nM 2.2 nM 5.4 nM
体外研究 Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM. Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化，存在剂量依赖性，IC50值为0.3到20 nM。然而，Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。
体内研究 Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。

美仑相关产品推荐

MB3947

CP-673451

MB2752

Crenolanib (CP868596)

MB3158

阿帕替尼甲磺酸盐

MB3992

瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。帕纳替尼Ponatinib是一种有效的多靶点激酶抑制剂，可作为白血病及相关癌症治疗等领域的科研试剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg
1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8777 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验： 激酶实验:
通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)，使用纯化的人类野生型ABL激酶，T315I突变型ABL激酶，及生物素化的磷酸激酶底物肽: 生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2，测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer (LKB)中进行，LKB包括20 mM NaHEPES（pH 为7.4）, 0.1 mg ⁄ mL BSA, 1 mM ATP, 10 mM MgCl2, 及0.41 mM DTT，在提前用1% BSA（溶于PBS）包被的96孔板上4oC下过夜。用于激酶反应，Ponatinib稀释物和野生型ABL, T315I突变型ABL (40 pM), 及底物肽(50 nM), 在室温下温育1小时（T315I突变型ABL）或2小时（野生型ABL）。加入15 nM 抑制剂, 6 nM 铕标记的磷酸酪氨酸抗体（磷酸化位点在第66为酪氨酸上），及60 nM 别藻蓝素标记的链酶亲和素，终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟，使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液，再读取665nm处荧光值，计算IC50值。
细胞实验： Cell lines:Ba ⁄ F3细胞

  • Concentrations:0-625 nM, 和0-10 µM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:Ba/F3细胞系按每孔4×103个细胞分布在96孔板上(4×103)，和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为: 0-625 nM 作用于表达BCR-ABL细胞，0-10 µM 用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖，取三次平行实验平均值测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验：
  • Animal Models:皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×107，50%基质胶中) 的雌性CB.17 SCID鼠
  • Formulation:25 mmol/L柠檬酸盐缓冲液(pH 为2.75)
  • Dosages:每天处理一次，持续4周
  • Administration:口服饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

规格

10mg, 50mg

相关文档

购物车
滚动至顶部