Rilpivirine;R278474;TMC 278;利匹韦林
分子式:C22H18N6分子量:366.42
简介: 本品是一种新型的抗HIV药物,是HIV的非核苷逆转录酶抑制剂。针对野生型、对非核苷逆转录酶抑制剂有耐药性的HIV-1有积极的治疗效果。本品不能治愈HIV,它是否能够降低HIV传播的风险还未知。
别名:R278474;TMC278;Benzonitrile;Rilpivirine ;4-[[4-[[4-[(1E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 73 mg/mL (199.22 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
作用机理:本品是新一代非核苷逆转录酶抑制剂,通过结合并阻碍HIV逆转录酶(一种HIV酶)起治疗作用,它能阻止HIV的复制和血液中HIV的数量。
生物活性
产品描述 |
Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。 |
特性 |
批准的抗HIV药,与其他旧的NNRTIs相比,具有更长的半衰期和降低的副作用。 |
靶点 |
Reverse transcriptase |
体外研究 |
Rilpivirine表现出抗病毒活性,对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体,EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。Rilpivirine抑制病毒复制,第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度,并且产生高的基因屏障以阻碍发展。 |
体内研究 |
静脉注射Rilpivirine后,消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时,在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后,半衰期范围为在大鼠体内2.8小时,在狗体内39小时。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利匹韦林Rilpivirine(R 278474, TMC 278)是HIV的非核苷逆转录酶抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7291 mL |
13.6455 mL |
27.2911 mL |
5 mM |
0.5458 mL |
2.7291 mL |
5.4582 mL |
10 mM |
0.2729 mL |
1.3646 mL |
2.7291 mL |
50 mM |
0.0546 mL |
0.2729 mL |
0.5458 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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