产品简介:
扑蛲灵(Pyrvinium pamoate)是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制WNT通路信号传导。
别名:Pyrvinium embonate;Pyrvinium Pamoate;Quinolinium, 6-(dimethylamino)-2-[2-(2,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrrol-3-yl)ethenyl]-1-methyl-, 4,4′- methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylate] (2:1)
分子式:C26H28N3·1/2C23H14O6(单体) 分子量:575.70(单体)
物理性状及指标:
外观:………………红色粉末
溶解性:……………DMSO: ≥ 24 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Pyrvinium pamoate是一种著名的驱虫药物,具有选择性WNT通路抑制剂的作用。 |
---|---|
体内研究 | Pamvinium pamoate(0-500 nM)以剂量抑制MCF-7(腔),MDA-MB-231(claudin-low),MDA-MB-468(基底样)和SkBr3(HER2-OE)细胞的增殖依赖性方式,对MDA-MB-231细胞系的IC50值为1170±105.0nM。 Pamvinium pamoate显着抑制BCSCs的自我更新和增殖,并抑制具有不同表型的BCSC群体。 Pamvinium pamoate在转录水平显着降低FZD1,FZD10,WNT1,WNT7B,CTNNB1,MYC和LRP5的平均表达水平。此外,Pyrvinium pamoate还有效地下调其他干性基因的表达,包括ALDH1,CD44和ABCG2。 Pamvinium pamoate以剂量依赖性方式在体外阻断结肠癌细胞生长,抑制浓度(IC50)存在很大差异,对于具有WNT信号传导突变的结肠癌细胞,范围为0.6至65μM。Pamvinium pamoate将已知WNT靶基因的信使RNA(mRNA)和蛋白质水平降低为c-MYC,从而导致p21的诱导。尽管Pamvinium pamoate对CK1缺乏功效,但它最终抑制Wnt信号传导。 Pamvinium pamoate对缺血时的心脏成纤维细胞具有特异性毒性(IC50 = 9.5nM)。 Pamvinium pamoate对心脏成纤维细胞的细胞毒性作用,特别是在葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下。 |
体外研究 | 在异种移植模型中,Pyrvinium pamoate (500nm)预处理可以显著延迟肿瘤大小和肿瘤重量,并显著降低肿瘤体积。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是一种有效的雄激素受体抑制剂,用于蛲虫病、粪类园线虫病的治疗。其能干扰虫体的呼吸酶系统,抑制氧摄取,糖的无氧酵解增加,并障碍虫体对葡萄糖的吸收而使虫体死亡,但不能杀死虫卵。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7370 mL | 8.6851 mL | 17.3702 mL |
5 mM | 0.3474 mL | 1.7370 mL | 3.4740 mL |
10 mM | 0.1737 mL | 0.8685 mL | 1.7370 mL |
50 mM | – | – | – |
细胞实验 | 将Pyrvinium pamoate以1μM的浓度溶解在DMSO中,并以等分试样在-20℃下储存。 将细胞(1×104)悬浮于200μL培养基中,然后一式五份接种到96孔板中过夜。 用指定浓度的Pamvinium pamoate(0-8,000μM)处理细胞。 孵育3天后,将CCK8(10μL)加入各孔中并在37℃下孵育1小时。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 |
---|---|
动物实验 | 小鼠:NOD / SCID小鼠在无菌条件下饲养在单独通风的笼子中。 对于异种移植,将5×106 Pyrvinium pamoate预处理或未处理的乳腺癌细胞(MDA-MB-231)重悬于培养基和Matrigel的1:1混合物中,然后移植到小鼠的第四对乳腺脂肪垫中(4)-6周龄)。 注射后,每天通过卡尺测量肿瘤大小并绘制肿瘤生长。 到达终点后,处死小鼠并收获肿瘤。 所有肿瘤均经福尔马林固定,石蜡包埋苏木精和伊红,并进行免疫组织化学染色。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。