Name: 扑蛲灵
SKU: MB3320-1
Availability: InStock

产品简介：

扑蛲灵(Pyrvinium pamoate)是FDA批准的抗蠕虫药物，抑制WNT通路信号传导。

别名：Pyrvinium embonate；Pyrvinium Pamoate；Quinolinium, 6-(dimethylamino)-2-[2-(2,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrrol-3-yl)ethenyl]-1-methyl-, 4,4′- methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylate] (2:1)
分子式：C₂₆H₂₈N₃·1/2C₂₃H₁₄O₆（单体） 分子量：575.70（单体）
物理性状及指标：
外观：………………红色粉末
溶解性：……………DMSO: ≥ 24 mg/mL
含量：………………>98%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性
产品描述	Pyrvinium pamoate是一种著名的驱虫药物，具有选择性WNT通路抑制剂的作用。
体内研究	Pamvinium pamoate（0-500 nM）以剂量抑制MCF-7（腔），MDA-MB-231（claudin-low），MDA-MB-468（基底样）和SkBr3（HER2-OE）细胞的增殖依赖性方式，对MDA-MB-231细胞系的IC50值为1170±105.0nM。 Pamvinium pamoate显着抑制BCSCs的自我更新和增殖，并抑制具有不同表型的BCSC群体。 Pamvinium pamoate在转录水平显着降低FZD1，FZD10，WNT1，WNT7B，CTNNB1，MYC和LRP5的平均表达水平。此外，Pyrvinium pamoate还有效地下调其他干性基因的表达，包括ALDH1，CD44和ABCG2。 Pamvinium pamoate以剂量依赖性方式在体外阻断结肠癌细胞生长，抑制浓度（IC50）存在很大差异，对于具有WNT信号传导突变的结肠癌细胞，范围为0.6至65μM。Pamvinium pamoate将已知WNT靶基因的信使RNA（mRNA）和蛋白质水平降低为c-MYC，从而导致p21的诱导。尽管Pamvinium pamoate对CK1缺乏功效，但它最终抑制Wnt信号传导。 Pamvinium pamoate对缺血时的心脏成纤维细胞具有特异性毒性（IC50 = 9.5nM）。 Pamvinium pamoate对心脏成纤维细胞的细胞毒性作用，特别是在葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下。
体外研究	在异种移植模型中，Pyrvinium pamoate (500nm)预处理可以显著延迟肿瘤大小和肿瘤重量，并显著降低肿瘤体积。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种有效的雄激素受体抑制剂，用于蛲虫病、粪类园线虫病的治疗。其能干扰虫体的呼吸酶系统，抑制氧摄取，糖的无氧酵解增加，并障碍虫体对葡萄糖的吸收而使虫体死亡，但不能杀死虫卵。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7370 mL	8.6851 mL	17.3702 mL
5 mM	0.3474 mL	1.7370 mL	3.4740 mL
10 mM	0.1737 mL	0.8685 mL	1.7370 mL
50 mM	–	–	–

经典实验操作（仅供参考）
细胞实验	将Pyrvinium pamoate以1μM的浓度溶解在DMSO中，并以等分试样在-20℃下储存。将细胞（1×10⁴）悬浮于200μL培养基中，然后一式五份接种到96孔板中过夜。用指定浓度的Pamvinium pamoate（0-8,000μM）处理细胞。孵育3天后，将CCK8（10μL）加入各孔中并在37℃下孵育1小时。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。
动物实验	小鼠：NOD / SCID小鼠在无菌条件下饲养在单独通风的笼子中。对于异种移植，将5×10⁶ Pyrvinium pamoate预处理或未处理的乳腺癌细胞（MDA-MB-231）重悬于培养基和Matrigel的1：1混合物中，然后移植到小鼠的第四对乳腺脂肪垫中（4）-6周龄）。注射后，每天通过卡尺测量肿瘤大小并绘制肿瘤生长。到达终点后，处死小鼠并收获肿瘤。所有肿瘤均经福尔马林固定，石蜡包埋苏木精和伊红，并进行免疫组织化学染色。