Tasquinimod

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Tasquinimod；他喹莫德
分子式：C20H17F3N2O4分子量：406.36

简介：他喹莫德Tasquinimod 是一种可口服的HDAC4变构调节剂，能够与 HDAC4 的 Zn2+结构域结合，Kd值为 10–30 nM。
别名：ABR-215050；3-Quinolinecarboxamide, 1,2-dihydro-4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色粉末
溶解性：……………DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)；Wate Insoluble；Ethanol 11 mg/mL warmed (27.06 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂，能够与 HDAC4 的 Zn2+结构域结合，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用，本品可作为相关领域科研试剂。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4609 mL	12.3044 mL	24.6087 mL
5 mM	0.4922 mL	2.4609 mL	4.9217 mL
10 mM	0.2461 mL	1.2304 mL	2.4609 mL
50 mM	0.0492 mL	0.2461 mL	0.4922 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验：

Animal Models:负荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。
Formulation:水
Dosages:~30 mg/kg/d
Administration:p.o.

【注意】
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规格	5mg, 20mg

Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。

Tasquinimod抑制肿瘤血管生成，通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点，通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。

在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用，并因此抑制肿瘤生长。