Brefeldin A；布雷非德菌素A
分子式：C16H24O4 分子量： 280.36
简介：Brefeldin A，简称BFA，一种常用的可逆性蛋白转运抑制剂，是一种真菌代谢产物，可破坏高尔基体的结构并抑制其功能，进而特异地阻断蛋白质从内质网(ER)向高尔基体(Golgi)的转运。BFA 可抑制coat proteins(如β-COP and ADP-ribosylation factor (ARF))与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
Brefeldin A也常被用于抑制细胞因子等蛋白的分泌，并用于增强分泌蛋白的免疫染色检测。Brefeldin A可激活神经鞘磷脂循环(sphingomyelin cycle)，还可诱导一些肿瘤细胞发生凋亡。
本品可以溶于DMSO浓度为5mg/ml，推荐使用浓度范围是1-50μM，具体的最佳工作浓度请参考相关文献，并根据实验目的以及所用特定细胞和组织，进行摸索及优化。
别名： 蛋白转运抑制剂;Ascotoxin;BFA;γ,4-Dihydroxy-2-(6-hydroxy-1-heptenyl)-4-cyclopentanecrotonic acid λ-lactone; Ascotoxin;BFA;Cyanein;Decumbin
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：5 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………≥98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Brefeldin A作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport，IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。 |
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靶点 |
HCT 116 cells |
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IC50 |
0.2 μM |
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体外研究 |
Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时，在10mM Indomethacin和30 μM L-NOARG存在时，完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM到1 mM之间的20 μg/mL Brefeldin A处理，废除Bradykinin诱导的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于内皮细胞，对Bradykinin或Substance P诱导的[Ca2+]i提高没有影响。Brefeldin A不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合，但完全废除视网膜等渗提取物（RIE）的催化交换，2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质，抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子（ARFs）释放的视网膜等渗提取物（RIE）催化的GTPS，即使浓度高达300 μM时。Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除CERT抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞，Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤（U266，NCI-H929），JURKAT，HeLa细胞，白血病（HL60，K562，BJAB），结肠（HT-29），和前列腺，及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理HF4.9和HF28RA细胞，完全抑制细胞生长，而要完全抑制HF1A3细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL)。50-75 ng/mL Brefeldin A处理HF1A3, HF4.9和HF28RA细胞，24小时内抑制细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，3H-胸甘的渗透几乎完全停止，50 ng/ml处理时，HF1A3, HF4.9和HF28RA细胞分别抑制26%, 76%, 87%，75 ng/mL处理时，HF1A3, HF4.9和HF28RA细胞分别抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI检测中，Brefeldin A诱导细胞死亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
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酸性蛋白酶；蛋白酶来自佐氏曲霉 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Brefeldin A（BFA）是一种真菌代谢产物，破坏高尔基体的结构和功能。BFA是鞘磷脂循环的活化剂。BelFeldin A介导的细胞凋亡已在人肿瘤细胞中被发现。本品适用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.5668 mL | 17.8342 mL | 35.6684 mL |
| 5 mM | 0.7134 mL | 3.5668 mL | 7.1337 mL |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7834 mL | 3.5668 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： | Cell lines:人类滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3，HF4.9 和HF28RA
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。