Safinamide Mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐
分子式：C17H19FN2O2.CH4O3S 分子量：398.45
简介： Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂。
别名：PNU-151774E,FCE28073
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (200.77 mM)；Water：80 mg/mL (200.77 mM)；Ethanol：13 mg/mL (32.62 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。 |
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特性 |
对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。 |
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靶点 |
MAO-B 98 nM |
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体外研究 |
Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力，在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流，IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放，IC50为9 μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小时，通过阻断开放的电压依赖性Na+和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤，IC50为1.4 μM。Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔。 |
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体内研究 |
Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时。 |
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| MB1622 |
盐酸司来吉兰 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5097 mL |
12.5486 mL |
25.0973 mL |
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5 mM |
0.5019 mL |
2.5097 mL |
5.0195 mL |
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10 mM |
0.2510 mL |
1.2549 mL |
2.5097 mL |
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50 mM |
0.0502 mL |
0.2510 mL |
0.5019 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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