产品简介：
喷他脒羟乙磺酸盐Pentamidine羟乙基磺酸是一抗生素试剂，临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。 本品也是一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
别名：1,5-Bis(p-amidinophenoxy)pentane bis(2-hydroxyethanesulfonate salt), Pentamidine isethionate；羟乙磺酸喷他脒
分子式：C19H24N4O2·2C2H6O4S 分子量：592.68
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (168.72 mM)；Water：100 mg/mL (168.72 mM)；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Pentamidine 是一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。 |
|---|---|
| 靶点 | PRL Phosphatases |
| 体外研究 | Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。 |
| 体内研究 | Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。抗生素试剂，临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。本品也是 一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。被用作神经保护;抑制脑内构成型一氧化氮合酶;天冬氨酸受体拮抗剂。可用于相关领域科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6873 mL | 8.4363 mL | 16.8725 mL |
| 5 mM | 0.3375 mL | 1.6873 mL | 3.3745 mL |
| 10 mM | 0.1687 mL | 0.8436 mL | 1.6873 mL |
| 50 mM | 0.0337 mL | 0.1687 mL | 0.3375 mL |
| 激酶实验 | 体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验: 单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定，然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应，仅作为对照组，并且没有表现出可检测的PTPase活性。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。