Linagliptin(BI-1356)；Linagliptin
分子式：C25H28N8O2分子量：472.54
简介：利拉利汀Linagliptin 是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50值为 1 nM。
别名：BI 1356；Linagliptin；1H-Purine-2,6-dione, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- methyl-2-quinazolinyl)methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：17 mg/mL (35.97 mM);Water：Insoluble;Ethanol：1 mg/mL (2.11 mM)
含量：………………>99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，Ki为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。 |
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体内研究 |
在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。 |
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| MB3850 |
特力利汀;氢溴酸替格列汀 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。利拉利汀Linagliptin 是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1162 mL | 10.5811 mL | 21.1622 mL |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0581 mL | 2.1162 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。