GW-3965 hydrochloride；GW3965 HCl
分子式：C33H31ClF3NO3.HCl分子量：618.51
简介： GW3965 hydrochloride是LXR的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50分别为190 和 30 nM。
别名：3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 |
||||||
|
靶点 |
|
||||||
|
体外研究 |
GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 |
||||||
|
体内研究 |
在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，Cmax为12.7 μg/mL ，t1/2为2小时。在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3478
|
T0901317 |
|
MB3471 |
WAY-252623;LXR623 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW3965 hydrochloride是LXR的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ，本品适用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.6168 mL |
8.0839 mL |
16.1679 mL |
|
5 mM |
0.3234 mL |
1.6168 mL |
3.2336 mL |
|
10 mM |
0.1617 mL |
0.8084 mL |
1.6168 mL |
|
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。