T0901317
分子式：C17H12F9NO3S分子量：481.33
简介： T0901317 是有效，选择性的LXR 和FXR激动剂，EC50分别为50 nM 和 5 μM。
别名：Benzenesulfonamide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1- (trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色粉末
溶解性：……………DMSO：96 mg/mL (199.44 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：96 mg/mL (199.44 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
T0901317是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募 |
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体内研究 |
T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。 |
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GW3965 HCl |
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WAY-252623;LXR623 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，本品用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0776 mL |
10.3879 mL |
20.7758 mL |
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5 mM |
0.4155 mL |
2.0776 mL |
4.1552 mL |
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10 mM |
0.2078 mL |
1.0388 mL |
2.0776 mL |
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50 mM |
0.0416 mL |
0.2078 mL |
0.4155 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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