PA-824
分子式：C14H12F3N3O5分子量：359.26
简介： PA-824(Pretomanid)可作用于肺结核，MIC为<1 μg/mL。
别名： (S)-PA 824, PA 824, Pretomanid；(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-Imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.41 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：16 mg/mL (44.53 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1 μg/mL。 |
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特性 |
实验性抗结核药。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国) 和全美国(MIC < 1 μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs 范围，0.039到0.531 μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)无显著影响。 |
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体内研究 |
在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50 mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100 mg/kg，产生2-log的减少；300 mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100 mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500 CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PA-824是一种对复制和非复制结核分枝杆菌都有作用的前药。它被deazaflavin(辅因子F420)依赖硝基还原酶激活。PA-824是一种抗结核药物，具有多种作用机制，包括细胞壁抑制和呼吸中毒。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7835 mL |
13.9175 mL |
27.8350 mL |
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5 mM |
0.5567 mL |
2.7835 mL |
5.5670 mL |
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10 mM |
0.2783 mL |
1.3917 mL |
2.7835 mL |
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50 mM |
0.0557 mL |
0.2783 mL |
0.5567 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
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动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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