PA-824

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CAS 号: 187235-37-6
英文名字:PA-824
质量标准:>98%,BR
货号: MB3479

PA-824
分子式:C14H12F3N3O5分子量:359.26

简介: PA-824(Pretomanid)可作用于肺结核,MIC为<1 μg/mL。
别名: (S)-PA 824, PA 824, Pretomanid;(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-Imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色粉末
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (200.41 mM);Water:Insoluble;Ethanol:16 mg/mL (44.53 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PA-824是一种抗肺结核药,作用于tuberculosis,MIC为<1 μg/mL。

特性

实验性抗结核药。

靶点

tuberculosis

体外研究

在体外,PA-824对来自亚洲(印度和韩国) 和全美国(MIC < 1 μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性,并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs 范围,0.039到0.531 μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)无显著影响。

体内研究

在急性肺结核小鼠模型中,PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性:溶于MC的PA-824,50 mg/kg,使肺中CFU产生超过1-log的减少;100 mg/kg,产生2-log的减少;300 mg/kg,产生3-log的减少。此外,PA-824(100 mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少,在肺和脾中低于500 CFU。在肺结核小鼠模型中,PA-824表现出时间依赖性抗菌活性,24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PA-824是一种对复制和非复制结核分枝杆菌都有作用的前药。它被deazaflavin(辅因子F420)依赖硝基还原酶激活。PA-824是一种抗结核药物,具有多种作用机制,包括细胞壁抑制和呼吸中毒。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7835 mL

13.9175 mL

27.8350 mL

5 mM

0.5567 mL

2.7835 mL

5.5670 mL

10 mM

0.2783 mL

1.3917 mL

2.7835 mL

50 mM

0.0557 mL

0.2783 mL

0.5567 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:结核分枝杆菌 H37Rv
  • Concentrations:2.0 μg/mL – 8.0 pg/mL
  • Incubation Time:21天
  • Method:一种用于测定MICs的方法通过微量稀释平板法使用结核分枝杆菌H37Rv进行。INH以500 μg/ml的原浓度溶解于无菌的双蒸馏水中。PA-824溶解于100%二甲基亚砜(DMSO),原浓度为100 μg/ml。两种化合物的一系列1:2稀释物在单独的96微孔板中使用相同稀释剂制备。96孔圆底微量滴定测定板内部的60孔接种98 μl细菌悬浮液。将2μl每种药物转移到包含细菌的测试板。INH在孔中的终浓度范围为10.0到0.039 μg/mL;PA-824的终浓度范围为2.0 μg/mL到8.0 pg/mL。测试板在37 °C下至少培养21天,然后观察3到4天以评估生长的改变。生长的抑制通过肉眼检查和分光光度计在OD600下测定。

动物实验:

  • Animal Models:γ干扰素基因被破坏的(GKO)小鼠,通过小剂量气雾剂暴露于结核分枝杆菌Erdman被感染。
  • Formulation:PA-824溶于0.5%甲基纤维素(MC)或环糊精/卵磷脂(CM2)中。
  • Dosages:≤300 mg/kg
  • Administration:口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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