Cabotegravir;GSK744;GSK1265744
分子式: C19H17F2N3O5 分子量: 405.35
简介: 卡博特韦Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
别名:GSK-1265744; S/GSK1265744;卡博特韦
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL warmed (93.74 mM);Water : Insoluble;Ethanol : Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
GSK1265744抑制HIV复制,对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4细胞系中产生细胞毒性,CC50分别为6.4,5.0,9.2,和13 μM。 |
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体内研究 |
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。 |
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MB3564
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BMS-707035 |
MB11327 |
人体免疫缺陷病毒整合酶抑制剂(1) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂,作为口服先导片和长效注射剂用于治疗和预防HIV感染。本品仅供科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4670 mL |
12.3350 mL |
24.6700 mL |
5 mM |
0.4934 mL |
2.4670 mL |
4.9340 mL |
10 mM |
0.2467 mL |
1.2335 mL |
2.4670 mL |
50 mM |
0.0493 mL |
0.2467 mL |
0.4934 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
体外链转移测定: |
细胞实验: |
体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物,ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。 |
动物实验: |
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【注意 】
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