GSK-2269557;GSK 2269557
分子式:C26H28N6O 分子量:440.54
简介: GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3K δ抑制剂,pKi为 9.9。
别名:Nemiralisib;1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 88 mg/mL (199.75 mM);Ethanol 8 mg/mL (18.15 mM)mM);Water Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性:
产品描述 |
Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。 |
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靶点 |
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体内研究 |
GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度(F=2%),在体内的清除率是28 mL/min/kg,但高容积分布,为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长,1μM GSK-2269557导致ORS波的延长,期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中,Th2驱动肺部炎症,GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募(ED50=67 μg/kg),并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。 |
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MB3887 |
IC-87114 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置:
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2699 mL |
11.3497 mL |
22.6994 mL |
5 mM |
0.4540 mL |
2.2699 mL |
4.5399 mL |
10 mM |
0.2270 mL |
1.1350 mL |
2.2699 mL |
50 mM |
0.0454 mL |
0.2270 mL |
0.4540 mL |
经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
动物实验 |
Animal Models:Sprague Dawley雄性大鼠 |
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