AZD8835
分子式:C22H31N9O3 分子量:469.54
简介: AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α和PI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7 nM。
别名:1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 |
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体内研究 |
当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。 |
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AS-605240 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置 :
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1297 mL |
10.6487 mL |
21.2974 mL |
5 mM |
0.4259 mL |
2.1297 mL |
4.2595 mL |
10 mM |
0.2130 mL |
1.0649 mL |
2.1297 mL |
50 mM |
0.0426 mL |
0.2130 mL |
0.4259 mL |
细胞实验: |
Cell lines:BT474, MCF7或T47D细胞 |
动物实验: |
Animal Models:CD1小鼠 |
【注意 】
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