产品简介:
扎托洛芬Zaltoprofen(CN100)是COX抑制剂,可作用于关节炎。
别名:扎托布洛芬; 10,11-Dihydro-α-methyl-10-oxodibenzo[b,f]thiepin-2-acetic Acid;CN100; Soleton; CN-100; CN 100
分子式:C17H14O3S 分子量:298.36
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 60 mg/mL (201.09 mM) ;Water Insoluble;Ethanol 31 mg/mL (103.9 mM)
敏感性:……………对光敏感
含量:………………>98%
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。 |
---|---|
靶点 |
COX-1
COX-2
|
体外研究 | Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶(12-LOX)活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗剂。Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。 |
体内研究 | Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是COX抑制剂,可作用于关节炎治疗等科研领域的实验试剂 。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3517 mL | 16.7583 mL | 33.5166 mL |
5 mM | 0.6703 mL | 3.3517 mL | 6.7033 mL |
10 mM | 0.3352 mL | 1.6758 mL | 3.3517 mL |
50 mM | 0.0670 mL | 0.3352 mL | 0.6703 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。