CAY10505
分子式：C14H8FNO3S 分子量：289.28
简介： CAY10505 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，作用于神经元细胞，IC50为 30 nM。
别名：(E)-5-((5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(E)-5-((5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：58 mg/mL (200.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
CAY10505是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM. |
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靶点 |
PI3Kγ |
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IC50 |
30 nM |
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体外研究 |
200nM(IC50=30nM)的IB PI3Kγ同工酶抑制剂CAY10505部分降低黄芩素诱导的神经元Akt磷酸化。药理学PI3K抑制剂CAY10505（PIK3CG）在多发性骨髓瘤（MM）细胞系和新近分离的原发性MM样品上进行测试。用CAY10505分别处理MM细胞3d(MM细胞系)和5d(原代MM细胞)，流式细胞术(annexin V-FITC/PI染色)分析存活率。骨髓基质细胞(BMSCs)与PIK3CA抑制剂CAY10505共培养的原代MM样品处理导致抗存活作用(与DMSO处理的对照组相比，平均存活率：CAY10505：84±14%，在10μM下测试)。 |
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体内研究 |
给予CAY10505(0.6mg/kg，p.o.)、氯沙坦(25mg/kg，p.o.)或阿托伐他汀(30mg/kg，p.o.)显著增加高血压大鼠血清亚硝酸盐和(或)硝酸盐浓度。乙酰胆碱（ACh）和硝普钠（SNP）在离体大鼠主动脉环与苯肾上腺素（3μM）预接触后，以剂量依赖方式产生内皮依赖性和非依赖性舒张。给予CAY10505(0.6mg/kg，p.o.)、氯沙坦(25mg/kg，p.o.)或阿托伐他汀(30mg/kg，p.o.)可显著预防高血压诱导的ACh诱导的内皮依赖性舒张减弱。去氧皮质酮醋酸盐（DOCA，40mg/kg，s.c）诱导的高血压显著减弱乙酰胆碱诱导的内皮依赖性舒张，但不影响SNP诱导的内皮依赖性舒张。 |
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MB5316 |
CZC24832 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CAY10505 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，作用于神经元细胞，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.4569 mL |
17.2843 mL |
34.5686 mL |
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5 mM |
0.6914 mL |
3.4569 mL |
6.9137 mL |
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10 mM |
0.3457 mL |
1.7284 mL |
3.4569 mL |
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50 mM |
0.0691 mL |
0.3457 mL |
0.6914 mL |
【注意 】
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