Motolimod (VTX-2337)
分子式：C28H34N4O2分子量：458.6
简介：Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL (32.71 mM)；DMSO: 55 mg/mL (119.93 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述
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Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。 |
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IC50& Target |
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体外 |
VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的产生，EC50分别为140 nM和120 nM。在单核细胞和mDCs中，VTX-2337通过NF-κB活化选择性诱导TNFα 和IL-12产生。VTX-2337也会刺激NK细胞中IFNγ产生，增肌NK细胞中细胞溶素功能，并增强ADCC。 |
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体内 |
在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增强脂质体阿霉素(PLD)的作用。 |
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细胞实验： |
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激酶实验： |
活性试验:
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储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1805 mL |
10.9027 mL |
21.8055 mL |
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5 mM |
0.4361 mL |
2.1805 mL |
4.3611 mL |
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10 mM |
0.2181 mL |
1.0903 mL |
2.1805 mL |
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50 mM |
0.0436 mL |
0.2181 mL |
0.4361 mL |
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