PRIMA-1

¥500.00¥1,300.00

CAS 号: 5608-24-2
英文名字:PRIMA-1
质量标准:>98%,BR
货号: MB3589

PRIMA-1
分子式:C9H15NO3分子量:185.22

简介:PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :37 mg/mL (199.76 mM);Ethanol:37 mg/mL (199.76 mM);DMSO: 37 mg/mL (199.76 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

IC50& Target

Mutant p53

体外

PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰,能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡,激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。

体内:

对小鼠进行静脉注射,注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异(相较于对照组)。在小鼠肿瘤模型中,PRIMA-1具有抗肿瘤活性,它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。

细胞实验

  • Cell lines:表达p53突变体的胰腺癌细胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表达野生型p53的Capan-2细胞(wtp53)
  • Concentrations:25-100 μM
  • Incubation Time:12-48 h
  • Method:将细胞接种于96孔板,每孔含100 μl培养基,在37℃下孵育过夜。第二天将培养基移除,用PBS对细胞进行洗涤,然后用含DMSO(对照)或不同浓度的PRIMA-1的培养基处理细胞12-48小时。处理完后,将培养基移除后,更换为MTT溶液,在37℃继续孵育4小时,然后置于室温直至完全干燥。加入DMSO,在492 nmc处测定吸光值。
    (Only for Reference)

动物实验:

Animal Models:SCID小鼠
Formulation:PBS
Dosages:1, 10, 20和100 mg/kg
Administration:静脉注射
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.3990 mL

26.9949 mL

53.9898 mL

5 mM

1.0798 mL

5.3990 mL

10.7980 mL

10 mM

0.5399 mL

2.6995 mL

5.3990 mL

50 mM

0.1080 mL

0.5399 mL

1.0798 mL

【注意】
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规格

5mg, 25mg

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