PRIMA-1
分子式：C9H15NO3分子量：185.22
简介：PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：37 mg/mL (199.76 mM)；Ethanol：37 mg/mL (199.76 mM)；DMSO: 37 mg/mL (199.76 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
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IC50& Target |
Mutant p53 |
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体外 |
PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。 |
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体内： |
对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。 |
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细胞实验 |
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动物实验： |
Animal Models:SCID小鼠 |
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MB2623
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Kevetrin HCl |
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MB0771 |
Pifithrin-μ |
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MB4077 |
NSC 319726 |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
5.3990 mL |
26.9949 mL |
53.9898 mL |
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5 mM |
1.0798 mL |
5.3990 mL |
10.7980 mL |
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10 mM |
0.5399 mL |
2.6995 mL |
5.3990 mL |
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50 mM |
0.1080 mL |
0.5399 mL |
1.0798 mL |
【注意】
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