产品简介：
LY333531 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
别名：Ruboxistaurin HCl
分子式：C28H28N4O3·HCl 分子量：505.01
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 50 mg/mL (99.01 mM)
含量：……………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 描述 | LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 |
|---|---|
| IC50& Target |
PKCβ1 (Cell-free assay)
4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay)
5.9 nM PKCη (Cell-free assay)
0.052 μM PKCδ (Cell-free assay)
0.25 μM PKCγ (Cell-free assay)
0.3 μM |
| 体内研究 | LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。 |
| 体内研究 | 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。 |
| 细胞实验 | Cell lines:人脐静脉内皮细胞(HUVEC) Concentrations:200 nM Incubation Time:48 h Method:将HUVEC细胞接种于96孔板，用低糖的DMEM培养基（含10%FBS）培养12小时，血清饥饿处理HUVECs12小时，然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后，将培养基换为0.5 mg/mL MTT，在37℃，5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基，换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。 (Only for Reference) |
| 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。 | |||
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9802 mL | 9.9008 mL | 19.8016 mL |
| 5 mM | 0.3960 mL | 1.9802 mL | 3.9603 mL |
| 10 mM | 0.1980 mL | 0.9901 mL | 1.9802 mL |
| 50 mM | 0.0396 mL | 0.1980 mL | 0.3960 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
