Encorafenib (LGX818)
分子式：C22H27Cl F N7O4S分子量：540.01
简介：Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (185.18 mM)；DMSO: 100 mg/mL (185.18 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。 | |||
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特性 |
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。 | |||
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IC50& Target |
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体外 |
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。 | |||
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体内 |
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。 |
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MB3602
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LY03009120 |
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CEP-32496 |
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MB4072 |
ZM 336372 |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.8518 mL | 9.2591 mL | 18.5182 mL |
| 5 mM | 0.3704 mL | 1.8518 mL | 3.7036 mL |
| 10 mM | 0.1852 mL | 0.9259 mL | 1.8518 mL |
| 50 mM | 0.0370 mL | 0.1852 mL | 0.3704 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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