CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
397.47 |
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化学式 |
C19H31N3O6 |
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CAS号 |
147859-80-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
79 mg/mL (198.75 mM) |
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Water |
79 mg/mL (198.75 mM) |
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Ethanol |
79 mg/mL (198.75 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 |
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体外研究 |
CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性。 |
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体内研究 |
对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性。 |
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