Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性calpain抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。
理化数据
| 分子量 |
362.46 |
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化学式 |
C20H30N2O4 |
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CAS号 |
117591-20-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
15 mg/mL |
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Ethanol |
15 mg/mL (198.64 mM) |
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Water |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 | Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性calpain抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。 | ||||||||
| 体内研究 | 在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。 |
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